过去10年里，非胰岛素糖尿病治疗药物市场经历了强劲增长，过去5年平均年增长率更是达到9.5%。发病率人群的增加和未满足的临床需要，将使该类新产品仍保持较大需求。其中，二肽基肽酶IV（DPP-IV）抑制剂类药物（主要是默沙东公司的捷诺维）和正等待上市的钠-葡萄糖协同转运蛋白-2（SGLT-2）抑制剂最受关注。鉴于SGLT-2抑制剂与DPP-IV抑制剂具有相似的特点，最近上市的口服糖尿病药物的成败将会为该类药物提供借鉴，而且在这一竞争激烈的领域。

不过，2型糖尿病治疗的早期阶段，目前仍由老的非专利药占统治地位，但由于糖尿病所具有的进展性特点，新的专利产品将具有很大的增长机会。因此，DPP-IV抑制剂的上市为糖尿病患者提供了一种新选择。在过去5年里，这些糖尿病治疗药物取得了极大的成功，其销量达到全球非胰岛素糖尿病药物市场份额的33%。在发达国家药物市场中，DPP-IV抑制剂已成为糖尿病药物市场的主要增长点。预计2017年全球糖尿病用药市场的份额将达到300亿美元，其中DDP-IV将占25%的份额。

五虎将

捷诺维（磷酸西格列汀片）是首只获美国食品药品管理局（FDA）批准上市的DPP-IV抑制剂类药物。如今，捷诺维已在发达国家的DPP-IV抑制剂类药物市场中占据统治地位，该产品在全球相同作用机制单方药物市场中占据80%的份额。2007年4月2日，FDA再次批准捷诺达（西格列汀二甲双胍片）在美国销售。2009年11月，SFDA正式批准捷诺维在中国上市。该药是国内市场上第一只用于治疗2型糖尿病的DPP-IV抑制剂类药物。西格列汀在国内上市后表现出极强的增长潜力，2011年国内16个重点城市样本医院西格列汀用药虽然仅达到700万余元，但比前一年增长了200%。值得一提的是，今年7月23日，SFDA批准了捷诺达（西格列汀二甲双胍片）上市，西格列汀辛伐他汀片也正处于进口审评中。

 诺华的佳维乐（维格列汀片）在2007年获欧盟批准。佳维乐是同类药物中唯一能与其他降糖药广泛联合使用的药物。在医生迫切需要全新药物与现有药物联合使用时，佳维乐作为全新的DPP-IV抑制剂获得了批准。不过，FDA因不确定该药对肾损伤患者的有效性和安全性，佳维乐一直未获批准。2011年8月，SFDA正式批准佳维乐在中国上市。该药复方制剂二甲双胍维格列汀片也正在进口申报中。阿格列汀是武田制药研发的一种DPP-IV抑制剂。2010年4月，阿格列汀已在日本被批准用于治疗2型糖尿病，其与吡格列酮的联合制剂Liovel（阿格列汀/吡格列酮）也在2011年7月被批准该适应证，而阿格列汀在美国寻求上市也是步履维艰。武田制药日前宣布向FDA重新提交阿格列汀及固定剂量复合制剂（阿格列汀/吡格列酮）的新药申请（NDAs），预计将在6个月内获批。在中国市场上，该药正在进行进口注册。然而，由于阿格列汀的基本专利未能获得专利权，对于国内企业来说可能是一个很好的机会，在武田进行进口申请前，合肥立方制药股份有限公司已开始抢仿。最近，江苏正大天晴药业股份有限公司也提交了阿格列汀临床试验申请。

百时美施贵宝公司开发的安立泽（沙格列汀片）在2010年3月获得美国FDA批准，用于治疗成人2型糖尿病患者的高血糖症。2011年5月，安立泽获得SFDA正式批准用于治疗2型糖尿病，具有单药治疗和在二甲双胍控制不佳的基础上联合二甲双胍治疗的双适应症。而沙格列汀二甲双胍缓释片也正在进口申请中。

2011年5月，勃林格殷格翰公司和礼来公司合作开发的Tradjenta（利格列汀片）获得FDA批准用于2型糖尿病成年患者的治疗，该药是一种配合饮食控制和锻炼以降低血糖水平的处方药。FDA批准利格列汀片作为单药治疗或联合其他常用2型糖尿病处方药物使用，例如二甲双胍、磺脲类药物和吡格列酮。利格列汀片是此类药物中首个被批准以单一剂量（每天一次5mg）给药的药物。去年，勃林格殷格翰已向SFDA提交利格列汀片、利格列汀/盐酸二甲双胍片和Empagliflozin/利格列汀片的进口注册。其中，Empagliflozin是钠-葡萄糖协同转运蛋白-2（SGLT-2）抑制剂，尚处于在研阶段。

当然，还有许多DPP-IV抑制剂进入开发晚期阶段，如葛兰素史克公司的地那列汀（denagliptin）。而在国内，许多具有创新能力的制药企业也开始进行DPP-IV抑制剂开发，如江苏恒瑞医药股份有限公司的磷酸瑞格列汀、江苏豪森药业股份有限公司的托西酸贝格列汀，已获批进行临床试验。山东轩竹医药科技有限公司的盐酸依格列汀，已提交临床试验申请。而在DPP-IV抑制剂技术交易领域，今年2月17日，绿叶制药集团与韩国第一大制药公司东亚制药株式会社在山东烟台签署合作协议，东亚制药授权绿叶制药在中国独家研发、生产和销售降糖药DPP-IV抑制剂DA-1229。

抢滩新兴市场

在巴西、俄罗斯和印度，诺华公司推出佳维乐之前，默沙东公司已经上市了捷诺维。尽管如此，诺华公司的维格列汀系列产品在2011年仍旧占据了DPP-IV抑制剂市场50%以上的份额，这主要归功于Eucreas（维格列汀/二甲双胍复方制剂）疗效远远优于Janumet（西格列汀/二甲双胍复方制剂）。同时，佳维乐的疗效也优于捷诺维。

而在中国，在欧、美、日上市的DPP-IV抑制剂基本上都已上市或正在进口申报中，未来该市场的主角必然会是进口产品。

未来之星SGLT-2抑制剂

大量SGLT-2抑制剂药物已处于中后期开发阶段，并预计将在同一时间推向市场。与DPP-IV抑制剂一样，SGLT-2抑制剂仍将纠结于安全性、有效性和便利性各个因素之间。因此，与第一个进入市场的DPP-IV抑制剂产品捷诺维类似，首只上市的SGLT-2抑制剂必将具有显著优势。

欧盟批准阿斯利康/百时美施贵宝的Dapagliflozin，表明该药有望成为SGLT-2抑制剂市场最大的受益者。不过，在2011年7月19日，FDA顾问委员会以9票对6票的表决结果，认为Dapagliflozin不应被批准。Dapagliflozin未能通过用于治疗2型糖尿病的申请。即便如此，该领域也不缺乏孜孜以求者，如强生、Lexicon医药、辉瑞、美国礼来和日本Taisho医药等知名医药公司，都有SGLT-2抑制剂项目在开发中。（来源：中国网）